Synthesis of the PPARbeta/delta-selective agonist GW501516 and C4-thiazole-substituted analogs.

Fiche publication


Date publication

janvier 2006

Auteurs

Membres identifiés du Cancéropôle Est :
Dr GRONEMEYER Hinrich


Tous les auteurs :
Pereira R, Gaudon C, Iglesias B, Germain P, Gronemeyer H, de Lera AR

Résumé

Sequential, position-selective, Pd-catalyzed cross-coupling reactions of 2,4-dibromo-5-hydroxymethylthiazole provided the scaffold for the synthesis of GW501516, the most potent PPARbeta/delta agonist yet described, and equally selective analogs at the thiazole-C4 position.

Référence

Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jan 1;16(1):49-54